Azitromycín (Č. CAS: 83905-01-5) – širokospektrálne makrolidové antibakteriálne činidlo na respiračné, kožné a pohlavne prenosné infekcie
Ako profesionálny dodávateľ antibakteriálnych aktívnych zložiek farmaceutickej -a veterinárnej{1}}triedy poskytujeme azitromycín vysokej{2}}čistoty, ktorý je v prísnom súlade s globálnymi liekopisnými normami (USP, EP, BP, CP). Druhé -generačné semi{5}}syntetické makrolidové antibiotikum odvodené od erytromycínu, ponúka zvýšenú účinnosť, širšie spektrum a jedinečný dávkovací režim raz-denne, krátky-kurz. Je široko používaný vhumánna medicínana liečbu respiračných, kožných a sexuálne prenosných infekcií (STI)-najmä u pacientov so slabou adherenciou k dlhodobej -terapii-a priveterinárna praxpre hospodárske zvieratá a spoločenské zvieratá, ktoré slúžia ako kritické činidlo proti -rezistentným gram-pozitívnym a atypickým patogénom.
Základné informácie o produkte
| Položka | Podrobnosti |
|---|---|
| Názov produktu | azitromycín |
| CAS č. | 83905-01-5 |
| Synonymá | (2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-Dideoxy{{19} }3-C-metyl-3-0-metyl- -L-ribohexopyranozyl)oxy]-2-etyl-3, 4,10-trihydroxy-3,5,6,8,10,12,14-heptametyl-11-[[3,4,6-trideoxy-3-(dimetylamino)- -D-xylo-hexopyranozyl]oxy]-1-oxa-6-azacyklopentadekán-15-ón |
| Molekulárny vzorec | C₃₈H₇₂N₂O₁₂ |
| Molekulová hmotnosť | 748.98 |
| Vzhľad | Biely až sivo{0}}biely kryštalický prášok; Bez zápachu alebo s miernym charakteristickým zápachom |
| Špecifikácia | - Farmaceutická trieda: Čistota väčšia alebo rovná 98,0 % (HPLC); Test 950-1050 ug/mg (bezvodý základ); Strata sušením Menšia alebo rovná 2,0 %; ťažké kovy (Pb menšie alebo rovné 5 ppm, Hg menšie alebo rovné 1 ppm, Cd menšie alebo rovné 1 ppm); Zvyškové rozpúšťadlá (metanol 300 ppm alebo menej, acetón 500 ppm alebo menej)-Veterinárny stupeň: Čistota väčšia alebo rovná 95,0 % (HPLC); Test 900-1100 ug/mg; Ťažké kovy Menšie alebo rovné 10 ppm |
| Teplota topenia | 113–115 stupňov (s miernym rozkladom) |
| Rozpustnosť | Prakticky nerozpustný vo vode (≈0,25 g/l pri 25 stupňoch); Rozpustný v metanole (-100 g/l), etanole (-50 g/l), chloroforme (-200 g/l); Mierne rozpustný v acetóne |
| Podmienky skladovania | Skladujte v chladnom (15–25 stupňov), suchom, svetlom-nádobe chránenom; Utesnené, aby sa zabránilo absorpcii vlhkosti a degradácii (stabilné pri neutrálnom pH, citlivé na silné kyseliny/zásady); Zabráňte kontaktu s oxidačnými činidlami; Čas použiteľnosti: 36 mesiacov pre farmaceutický stupeň, 24 mesiacov pre veterinárny stupeň |
Základné funkcie a mechanizmus pôsobenia
Azitromycín pôsobí abakteriostatický účinok(baktericídny vo vysokých dávkach proti citlivým kmeňom) zacielením na bakteriálny ribozóm, narušením syntézy proteínov-s kľúčovými výhodami v porovnaní s makrolidmi prvej{1}}generácie (napr. erytromycín):
Ribozómová väzba: Azitromycín sa reverzibilne viaže na 50S podjednotku bakteriálneho ribozómu (konkrétne na 23S rRNA) s 10–100-krát vyššou afinitou ako erytromycín. Táto väzba blokuje translokačný krok syntézy proteínov a zastavuje predlžovanie peptidového reťazca.
Jedinečná farmakokinetika: Vystavujeaktivita-závislá od koncentráciea dlhý polčas-premeny (~68 hodín), čo umožňuje dávkovanie raz-denne a krátke kúry (3–5 dní). Akumuluje sa aj v leukocytoch a tkanivách (napr. pľúca, koža, pohlavný trakt) v koncentráciách 10–100-krát vyšších ako v plazme-kritických na liečbu intracelulárnych patogénov.
Široké spektrum:
Gram-pozitívny: Aktívne protiStaphylococcus aureus(MSSA),Streptococcus pneumoniae(vrátane niektorých kmeňov-citlivých na makrolidy) aStreptococcus pyogenes.
Gram-negatívne: InhibujeHaemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeaeaNeisseria meningitidis.
Atypické patogény: Vysoko účinný proti intracelulárnym mikróbom ako naprMycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydia trachomatisaLegionella pneumophila.
Základné aplikácie
Azitromycín sa podáva perorálne (tablety, kapsuly, suspenzie) alebo intravenózne (IV) pri závažných infekciách; orálne formulácie sú preferované kvôli vynikajúcej biologickej dostupnosti (~ 37 %) a znášanlivosti. Nie je účinný proti vírusovým infekciám (napr. prechladnutie/chrípka) ani Gram-negatívnym tyčinkám (napr.E. coli, Klebsiella).
1. Human Pharmaceutical Field
1.1 Infekcie dýchacích ciest
Komunita-získaná pneumónia (CAP): Liečba prvej-líniovej liečby CAP spôsobenejMycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, aleboHaemophilus influenzae. Perorálna dávka: 500 mg v 1. deň, potom 250 mg raz denne v 2. – 5. deň (celkovo 1,5 g); IV dávka: 500 mg jedenkrát denne počas 2–3 dní, potom prejsť na perorálnu.
Akútna faryngitída/tonzilitída: PreStreptococcus pyogenesinfekcie (alternatíva penicilínu). Perorálna dávka: 500 mg jedenkrát denne počas 3 dní (alebo 1,5 g jednorazová dávka v niektorých oblastiach).
Exacerbácia akútnej bronchitídy: Lieči bakteriálnu superinfekciu u pacientov s CHOCHP. Perorálna dávka: 500 mg 1. deň, 250 mg 2.–5.
1.2 Infekcie kože a mäkkých tkanív
Celulitída a impetigo: PreStaphylococcus aureus(MSSA) aleboStreptococcus pyogenesinfekcie. Perorálna dávka: 500 mg 1. deň, 250 mg 2. – 5. deň (alebo 1 g raz týždenne počas 2 týždňov v závažných prípadoch).
Folikulitída: Lokálne formulácie (1 % gél) pre mierne prípady; perorálna dávka pri rozšírenej infekcii.
1.3 Sexuálne prenosné infekcie (STI)
Infekcie Chlamydia Trachomatis: Liečba prvej{0}}línie pri uretritíde, cervicitíde alebo zápalovom ochorení panvy (PID). Perorálna dávka: 1 g jednorazová dávka (vysoká kompliancia vďaka jednorazovému -podaniu).
Kvapavka: Alternatívna terapia preNeisseria gonorrhoeae(v kombinácii s ceftriaxónom na boj proti rezistencii). Perorálna dávka: 1 g jednorazová dávka + ceftriaxón 250 mg im.
syfilis: Terapia druhej{0}}línie pre skorý syfilis (pacienti s alergiou na penicilín-). Perorálna dávka: 500 mg dvakrát denne počas 14 dní.
1.4 Iné infekcie
Legionárska choroba: Účinné protiLegionella pneumophila. IV/orálna dávka: 500 mg jedenkrát denne počas 10–14 dní.
Mycobacterium Avium Complex (MAC): Profylaxia a liečba MAC u imunokompromitovaných pacientov (napr. HIV-pozitívnych). Perorálna dávka: 1,2 g raz týždenne.
2. Veterinárna oblasť (hospodárske zvieratá a spoločenské zvieratá)
Azitromycín sa používa na liečbu bakteriálnych infekciíhovädzí dobytok, ošípané, sliepky, psy a mačky-najmä pre intracelulárne patogény, ako súMykoplazma:
Respiračné ochorenie hovädzieho dobytka (BRD): SpôsobenéMycoplasma bovisaleboMannheimia haemolytica. IM/orálna dávka: 10 mg/kg telesnej hmotnosti jedenkrát denne počas 3 dní.
Komplex respiračných chorôb ošípaných (PRDC): PreMycoplasma hyopneumoniaealeboActinobacillus pleuropneumoniae. Perorálna dávka: 5–10 mg/kg jedenkrát denne počas 3–5 dní.
Chronické respiračné ochorenie hydiny (CRD): PochúťkyMycoplasma gallisepticumu kurčiat. Perorálna dávka: 10–20 mg/kg pitnej vody počas 3–5 dní.
Infekcie kože a uší psov/mačiek: PreStaphylococcus pseudintermedius(koža) prípMykoplazmaspp. (uši). Perorálna dávka: 5–10 mg/kg jedenkrát denne počas 5–7 dní.
Kontraindikácie: Vyhnite sa používaniu u koní (riziko kolitídy) alebo zvierat s pre-existujúcou poruchou funkcie pečene; nie je schválený pre dojný dobytok produkujúci mlieko na ľudskú spotrebu.
Zabezpečenie kvality a bezpečnosti
Azitromycín ako široko používaný makrolid s nízkym profilom vedľajších účinkov vyžaduje prísnu kontrolu kvality na zaistenie účinnosti, čistoty a bezpečnosti-najmä vzhľadom na vznikajúcu rezistenciu niektorých patogénov:
1. Výroba a kontrola čistoty
Výroba: Vyrába sa polo{0}}syntetickou modifikáciou erytromycínu (zavedenie metyl-substituovaného dusíka do makrolidového kruhu), po ktorej nasleduje čistenie (chromatografia) a kryštalizácia. Proces zabezpečuje:
Minimálne nečistoty (napr. produkty degradácie, príbuzné makrolidy) menej alebo rovné 1,0 % (farmaceutická kvalita);
Konzistentná účinnosť (950–1050 ug/mg) pre spoľahlivý terapeutický účinok.
Súlad s GMP: Azitromycín farmaceutickej{0}}triedy sa vyrába v čistých priestoroch triedy D (podľa pokynov ICH Q7); veterinárny stupeň je v súlade s GMP pre liečivá pre zvieratá.
2. Komplexný testovací protokol
| Testovacia položka | Metóda | Akceptačné kritérium |
|---|---|---|
| Čistota a test | HPLC (kolóna C18, detekcia 210 nm) | Farmaceutická kvalita: Čistota väčšia alebo rovná 98,0 %; Test 950-1050 ug/mg |
| Súvisiace látky | HPLC (gradientová elúcia) | Jedna nečistota menšia alebo rovná 0,5 %; Celkové nečistoty menšie alebo rovné 1,0 % (farmaceutická kvalita) |
| Ťažké kovy | ICP-MS (hmotnostná spektrometria s indukčne viazanou plazmou{1}}) | Farmaceutická kvalita: Pb 5 ppm alebo menej; Veterinárna trieda: Menej ako alebo rovné 10 ppm |
| Reziduálne rozpúšťadlá | GC (vzorkovanie headspace, detektor FID) | rozpúšťadlá triedy 2 500 ppm alebo menej; Rozpúšťadlá triedy 1 neboli zistené |
| Strata sušením | Gravimetrická metóda (105 stupňov počas 2 hodín) | Menej ako alebo rovné 2,0 % (farmaceutická kvalita) |
| Identifikácia | IR spektroskopia a retenčný čas HPLC | Zodpovedá spektru referenčného štandardu; Retenčný čas v súlade so štandardom |
3. Bezpečnostné pripomenutia
Ľudské použitie:
Kontraindikácie: Precitlivenosť na makrolidové antibiotiká; anamnéza predĺženia QT intervalu (vyhnite sa užívaniu antiarytmík, ako je sotalol); ťažká porucha funkcie pečene.
Nežiaduce účinky: Mierne a zriedkavé: gastrointestinálne ťažkosti (nevoľnosť, hnačka), bolesť hlavy a vyrážka; zriedkavé, ale závažné: hepatotoxicita (reverzibilná po ukončení liečby) a torsades de pointes (u pacientov s abnormalitami elektrolytov).
Liekové interakcie: Minimálne v porovnaní s erytromycínom (slabý inhibítor CYP3A4); vyhnúť sa súbežnému užívaniu s digoxínom (zvýšené hladiny digoxínu v sére) alebo warfarínom (monitorovanie INR).
Veterinárne použitie:
Odberné lehoty: Hovädzí dobytok: 28 dní (mäso); Ošípané: 14 dní (mäso); Kurčatá: 7 dní (mäso/vajcia); Psy/Mačky: Žiadna ochranná lehota (nepotravinové zvieratá).
Upozornenie na rezíduá: Zakázané u dojníc (zvyšky mlieka) a nosníc (zvyšky vajec) po ochrannej lehote.
Spolupráca a kontakt
Azitromycín dodávame v stupňoch a formách prispôsobených na humánne a veterinárne použitie:
Farmaceutická trieda: Jemné granule potiahnuté práškom alebo filmom- (1 kg – 100 kg na objednávku, zatavené vrecúška z hliníkovej fólie s vysúšadlami) na perorálne/IV.
Veterinárny stupeň: Prášok pre orálne premixy alebo injekčné prípravky pre hospodárske zvieratá (10 kg – 500 kg na objednávku; mesačná výrobná kapacita 2 000 kg).
Medzi služby s pridanou hodnotou- patria:
Poskytovanie DMF (Drug Master File) a CEP (Certificate of Suitability) pre produkty farmaceutickej{0}}triedy na podporu registrácie v EÚ/USA/Ázii.
Technická podpora pre pediatrické suspenzie (zlepšenie chutnosti) a testovanie stability veterinárnych prípravkov.
Certifikát pravosti{0}}špecifický pre šaržu s výsledkami čistoty, testov a zvyškového rozpúšťadla, aby sa zabezpečilo dodržiavanie predpisov.
Ak ste farmaceutický výrobca, generická lieková spoločnosť alebo veterinárny liek, kontaktujte nás pre podrobnú spoluprácu:
Kontaktné informácie:
Email: sales@huarongpharma.com
Telefón/WhatsApp: +86 13751168070
Dodržiavame zásady „široko{0}}spektrálnej účinnosti, bezpečnosti a pohodlia dávkovania“ a tešíme sa na partnerstvo s globálnymi odvetviami zdravotnej starostlivosti a zdravia zvierat!
Hot Tags: Azitromycín 83905-01-5, azitromycín farmaceutickej kvality, makrolidové antibakteriálne činidlo, API na liečbu STI, veterinárne antibakteriálne liečivo, liek na respiračnú infekciu, dodávateľ azitromycínu v Číne
Populárne Tagy: Azitromycín CAS#83905-01-5, Čína Výrobcovia, dodávatelia azitromycínu CAS#83905-01-5, API pre marketing obsahu, API pre prichádzajúci marketing
