Predstavenie produktu
Irbesartan CAS#138402-11-6 je inhibítor receptora angiotenzínu Ⅱ, receptory angiotenzínu Ⅱ sa delia na AT1, AT2, irbesartan môže inhibovať transformáciu AngⅠ na AngⅡ selektívnym blokovaním receptora AT1 AngⅡ, špecificky antagonizovať receptor angiotenzín konvertujúceho enzýmu 1 (AT1), antagonizmus AT1 je 8500-krát vyšší ako antagonizmus AT1 AT2 môže inhibovať vazokonstrikciu a uvoľňovanie aldosterónu selektívnym blokovaním väzby AngⅡ s AT1 receptorom a výsledkom je antihypertenzný účinok. Tento produkt neinhibuje angiotenzín konvertujúci enzým (ACE), renín a iné hormonálne receptory, ani nepotláča reguláciu krvného tlaku a rovnováhu sodíkových iónových kanálov. Irbesartan môže tiež znížiť elektrickú prestavbu myokardu, a tým znížiť úmrtnosť pacientov s hypertenziou, je to najúčinnejší liek na liečbu hypertenzie a kardiovaskulárnych ochorení.
Antagonisty angiotenzínu (ARB) sa používajú na klinickú liečbu hypertenzie a diabetickej nefropatie. V súčasnosti sa domáce lieky na liečbu vysokého krvného tlaku delia podľa rôznych pracovných častí na inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACEI), blokátory kalciových kanálov, betablokátory atď. Naopak, ARB má lepší antihypertenzívny účinok, zatiaľ čo Irbesartan je nový typ antagonistu angiotenzínu, ktorý má jasný antihypertenzívny účinok a má dôležitú úlohu pri inhibícii hypertrofie ľavej komory a ochrane obličiek.
Podľa zahraničných správ sa môže rýchlo absorbovať perorálne a biologická dostupnosť je 60-80 %, neovplyvňuje jedlo. Plazmatický tmax je 1-1,5 hodiny, kombinovaná rýchlosť proteínov v plazme je 90 %, polčas eliminácie je 11-15 hodín, rovnovážny stav sa dosiahne za tri dni. Okysľovaním oxidáciou aldehydu alebo metabolizmom glukózy štúdie vitro ukázali, že ide hlavne o oxidáciu enzýmami cytochrómu P450 a 2C9. Tento produkt a jeho metabolity sa vylučujú žlčovými cestami a obličkami.
Irbesartan (Emberd) vyrábaný spoločnosťou Sanofi-aventis hangzhou minsheng pharmaceutical co., LTD získal 8. marca 2007 schválenie SFDA používaný na liečbu hypertenzie pri diabetickej nefropatii 2. typu a stáva sa prvým účinným antihypertenzívnym liekom v Číne.
Chemické vlastnosti irbesartanu
|
Teplota topenia |
180-181 stupeň |
|
Bod varu |
648,6 ± 65.0 stupňa (predpokladané) |
|
Hustota |
1,30±0,1 g/cm3 (predpoklad) |
|
Skladovacia teplota |
2-8 stupeň |
|
Rozpustnosť |
DMSO: >25 mg/ml |
|
PKA |
4,16±0,10 (predpokladané) |
|
Formulár |
Prášok |
|
Farba |
Biela až sivobiela |
|
Merck |
14,5083 |
|
Trieda BCS |
2 |
|
Referencia databázy CAS |
138402-11-6 (Referencia databázy CAS) |
|
Systém registra látok EPA |
1,3-Diazaspiro[4.4]non-1-en-4-jeden, 2-butyl-3-[[2'-(2H-tetrazol-5- yl)[1,ľ-bifenyl]-4-yl]metyl]-(138402-11-6) |
Populárne Tagy: irbesartan cas#138402-11-6, Čína irbesartan cas#138402-11-6 výrobcovia, dodávatelia, API pre prichádzajúci marketing, API pre marketing obsahu
