Levofloxacín laktát (Č. CAS: 294662-18-3) – rozpustné fluorochinolónové antibakteriálne činidlo na parenterálnu a perorálnu terapiu
Ako profesionálny dodávateľ farmaceutických-antibakteriálnych aktívnych zložiek poskytujeme-levofloxacín laktát vysokej čistoty, ktorý je striktne v súlade s globálnymi liekopisnými štandardmi (USP, EP, BP, CP). Laktátová soľ levofloxacínu (aktívny S-enantiomér ofloxacínu) ponúkazvýšená rozpustnosť vo vodev porovnaní s levofloxacín hydrochloridom-, vďaka čomu je ideálny na parenterálne formulácie (IV injekcie) a perorálne tekuté prípravky. Je široko používaný vhumánna medicínana liečbu závažných bakteriálnych infekcií a vybranýchveterinárna praxpre spoločenské zvieratá, ktoré slúžia ako kritické činidlo proti patogénom -rezistentným voči liekom.
Základné informácie o produkte
| Položka | Podrobnosti |
|---|---|
| Názov produktu | Levofloxacín laktát |
| CAS č. | 294662-18-3 |
| Synonymá | laktát (S)-(-)-9-fluór-2,3-dihydro-3-metyl-10-(4-metyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-de]-1,4-benzoxazín-6-karboxylovej kyseliny; Levofloxacín (soľ kyseliny mliečnej) |
| Molekulárny vzorec | C18H20FN304·C3H₆O3 |
| Molekulová hmotnosť | 475.49 |
| Vzhľad | Biely až sivo{0}}biely kryštalický prášok; Bez zápachu alebo s miernym zápachom -kyseliny mliečnej |
| Špecifikácia | - Farmaceutická trieda: Čistota väčšia alebo rovná 99,0 % (HPLC); Stanovenie (ako levofloxacín) 97,0 % – 103,0 %; Špecifická optická rotácia [ ]²⁰D -98 stupňov až -106 stupňov (vo vode, c=1); Strata sušením Menšia alebo rovná 1,0 %; Rezíduum po zapálení Menšie alebo rovné 0,1 %; ťažké kovy (Pb menšie alebo rovné 10 ppm, Hg menšie alebo rovné 1 ppm, Cd menšie alebo rovné 1 ppm); Zvyškové rozpúšťadlá (metanol 300 ppm alebo menej, acetón 500 ppm alebo menej) |
| Teplota topenia | 185–190 stupňov (s rozkladom) |
| Rozpustnosť | Veľmi rozpustný vo vode (viac ako alebo rovný 200 g/l pri 25 stupňoch); Rozpustný v metanole, etanole; Mierne rozpustný v acetóne; Nerozpustný v chloroforme, éteri |
| Podmienky skladovania | Uchovávajte v chladnom (15–25 stupňov), suchom, svetlom-nádobe chránenom; Utesnené, aby sa zabránilo absorpcii vlhkosti a fotodegradácii (fluorochinolónová štruktúra je -citlivá na svetlo); Zabráňte kontaktu so silnými oxidačnými činidlami; Čas použiteľnosti: 36 mesiacov pre farmaceutický stupeň, 24 mesiacov pre veterinárny stupeň |
Hlavné funkcie a mechanizmus pôsobenia
Levofloxacín laktát cas294662-18-3 pôsobí abaktericídny účinokidentická so svojou materskou zlúčeninou (levofloxacín)-forma laktátovej soli iba zvyšuje rozpustnosť bez zmeny farmakologickej aktivity. Selektívne inhibuje dva kľúčové bakteriálne enzýmy:
DNA gyráza (topoizomeráza II): Rozhodujúce pre supercoiling a replikáciu bakteriálnej DNA.
Topoizomeráza IV: Nevyhnutné pre segregáciu chromozómov počas delenia bakteriálnych buniek.
Blokovaním týchto enzýmov levofloxacín laktát narúša syntézu bakteriálnej DNA, čo vedie k bunkovej smrti. Medzi jeho kľúčové výhody patrí:
Zvýšená potencia: 2–8-krát aktívnejší ako racemický ofloxacín proti gram-negatívnym (napr.Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa) a gram{0}}pozitívne (napr.Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae) baktérie.
Široké spektrum: Aktívne proti aeróbnym patogénom, atypickým mikróbom (napr.Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniaea mykobaktérie (napr.Mycobacterium tuberculosis).
Post-antibiotický efekt (PAE): Potláča opätovný rast baktérií na 2–6 hodín po-dávke, čím umožňuje podávanie raz-za deň.
Základné aplikácie
1. Human Pharmaceutical Field
Levofloxacín laktát 294662-18-3 sa primárne používa nastredne ťažké-až{1}}závažné bakteriálne infekciekde sa vyžaduje rýchle podanie lieku (i.v.) alebo perorálne dávkovanie tekutín (pre deti/starších ľudí). Nie je indikovaný na vírusové infekcie (napr. prechladnutie/chrípka).
1.1 Parenterálna terapia (IV injekcie)
Nemocničná-zápal pľúc (HAP): Lieči HAP spôsobenýPseudomonas aeruginosaalebo citlivé na{0}}meticilínS. aureus(MSSA). IV dávka: 500–750 mg (ako levofloxacín) raz denne počas 7–14 dní, upravená podľa funkcie obličiek.
Septikémia a bakteriémia: Používa sa pri infekciách krvného obehu spôsobených -rezistentnými gram{1}}negatívnymi baktériami (napr.Klebsiella pneumoniae). IV dávka: 750 mg jedenkrát denne počas 10–14 dní, s prechodom na perorálnu liečbu po stabilizácii.
Komplikované infekcie močových ciest (CUTI): Pre pacientov, ktorí nemôžu užívať perorálne lieky (napr. po-chirurgickom zákroku). IV dávka: 750 mg jedenkrát denne počas 5 dní alebo 500 mg jedenkrát denne počas 10–14 dní.
1.2 Orálne tekuté formulácie
Pediatrické infekcie: Podávané ako perorálne suspenzie pre deti staršie alebo rovné 6 mesiacom so závažnými infekciami (napr. komunitná-zápal pľúc). Dávka: 8–10 mg/kg (ako levofloxacín) jedenkrát denne počas 7–10 dní, maximálne 750 mg/deň.
Starší alebo dysfagickí pacienti: Perorálne sirupy alebo kvapky pre pacientov s ťažkosťami s prehĺtaním (napr. po mŕtvici), ktorí potrebujú liečbu infekcií kože/mäkkých tkanív. Dávka: 500 – 750 mg jedenkrát denne počas 7 – 10 dní.
2. Veterinárna oblasť (spoločenské zvieratá)
je schválený prepsov(nie u mačiek-riziko toxicity sietnice) na liečbu bakteriálnych infekcií so zameraním na injekčné formulácie pre závažné prípady:
Pyoderma (kožné infekcie): SpôsobenéStaphylococcus pseudintermedius. IV/orálna dávka: 5–10 mg/kg (ako levofloxacín) raz denne počas 7–14 dní.
Respiračné infekcie psov: Na kašeľ z chovateľskej stanice (spôsobenýBordetella bronchiseptica+ bakteriálna ko-infekcia). IV dávka: 7,5 mg/kg jedenkrát denne počas 5–7 dní, po ktorých nasleduje perorálna udržiavacia dávka.
Kontraindikácie: Nikdy nepoužívajte u mačiek, gravidných/dojčiacich psov alebo psov s poruchou funkcie obličiek, záchvatmi alebo ochorením sietnice.
Zabezpečenie kvality a bezpečnosti
Ako rozpustný fluorochinolón pre kritickú starostlivosť podlieha cas294662-18-3 prísnej kontrole kvality, aby sa zabezpečila účinnosť, rozpustnosť a bezpečnosť:
1. Výroba a kontrola čistoty
Syntéza: Vyrába sa reakciou voľnej bázy levofloxacínu s kyselinou mliečnou vo vodnom roztoku, po ktorej nasleduje kryštalizácia. Proces je optimalizovaný tak, aby zabezpečil:
Vysoká rozpustnosť: Forma laktátovej soli dosahuje rozpustnosť vo vode väčšiu alebo rovnú 200 g/l (oproti ~100 g/l pre hydrochlorid), kritickú pre IV formulácie.
Enantiomérna čistota: (S)-enantiomér Vyššia alebo rovná 99,5 % (neaktívny (R)-enantiomér Menej ako alebo rovná 0,5 %), čo zaisťuje účinnosť.
Súlad s GMP: Vyrobené v čistých priestoroch triedy C (podľa smerníc ICH Q7) pre injekčné-kvalitné suroviny s prísnou kontrolou hladín endotoxínov (menej ako 0,25 EU/ml na IV použitie).
2. Komplexný testovací protokol
| Testovacia položka | Metóda | Akceptačné kritérium |
|---|---|---|
| Čistota a test | HPLC (kolóna C18, detekcia 293 nm) | Čistota väčšia alebo rovná 99,0 %; Stanovenie 97,0 % – 103,0 % (ako levofloxacín) |
| Enantiomérna čistota | Chirálna HPLC (polysacharidová kolóna) | (S)-enantiomér väčší alebo rovný 99,5 %; (R)-enantiomér Menší alebo rovný 0,5 % |
| Súvisiace látky | HPLC (gradientová elúcia) | Jedna nečistota menšia alebo rovná 0,2 %; Celkové nečistoty menšie alebo rovné 0,5 % |
| Ťažké kovy | ICP-MS (hmotnostná spektrometria s indukčne viazanou plazmou{1}) | Pb Menej ako alebo rovné 10 ppm, Hg Menej ako alebo rovné 1 ppm, Cd Menej ako alebo rovné 1 ppm |
| Endotoxín (injekčná kvalita) | Test LAL (Limulus Amebocyte Lysate). | Menšie alebo rovné 0,25 EU/ml |
| Test rozpustnosti | Gravimetrická metóda (25 stupňov, voda) | Väčšie alebo rovné 200 g/l, číry roztok (bez zákalu) |
3. Bezpečnostné pripomenutia
Ľudské použitie:
Kontraindikácie: Precitlivenosť na fluorochinolóny; ruptúra šľachy v anamnéze; deti<6 months; pregnancy/lactation (Category C).
Nežiaduce účinky: Časté: nevoľnosť, hnačka, bolesť hlavy. Zriedkavé, ale závažné: ruptúra šľachy (starší pacienti/používatelia kortikosteroidov), predĺženie QT intervalu (pacienti s ochorením srdca), periférna neuropatia.
Upozornenie na odpor: Vyhnite sa nadmernému používaniu (napr. pri miernych infekciách), aby ste zabránili vzniku rezistentných kmeňov (napr.E. coli, Acinetobacter baumannii).
Veterinárne použitie:
Odberná lehota: Psy (-nepotravinové zvieratá): Bez ochrannej lehoty; zakázané u zvierat-produkujúcich potraviny (napr. hovädzí dobytok, ošípané), aby sa predišlo riziku rezíduí.
Spolupráca a kontakt
Levofloxacín laktát dodávame v triedach prispôsobených na parenterálne a perorálne aplikácie:
Farmaceutická kvalita (injekčné): Jemný prášok pre IV prípravky (1 kg – 100 kg na objednávku, ampulky z jantárového skla s ochranou proti dusíku).
Farmaceutická kvalita (orálne): Granuly pre perorálne suspenzie (10 kg – 500 kg na objednávku; mesačná výrobná kapacita 1 500 kg).
Veterinárny stupeň: Prášok na injekčné/orálne tekutiny pre psov (5 kg – 200 kg na objednávku).
Medzi služby s pridanou hodnotou- patria:
Poskytovanie DMF (Drug Master File) a CEP (Certificate of Suitability) pre produkty farmaceutickej{0}}triedy na podporu registrácie v EÚ/USA/Ázii.
Prispôsobená optimalizácia rozpustnosti (napr. pre vysoko-koncentračné IV roztoky) a profilovanie nečistôt.
Technické usmernenie: Úprava renálnej dávky (ľudské použitie) a testovanie stability veterinárnej formulácie.
Ak ste farmaceutický výrobca, generická lieková spoločnosť alebo veterinárny liek, kontaktujte nás pre podrobnú spoluprácu:
Kontaktné informácie:
Email: sales@huarongpharma.com
Telefón/WhatsApp: +86 13751168070
Dodržiavame princípy „dodržiavanie kvality, dokonalá rozpustnosť a zodpovedná terapia“ a tešíme sa na partnerstvo s globálnymi odvetviami zdravotnej starostlivosti a zdravia zvierat!
Populárne Tagy: Levofloxacín laktát 294662-18-3, Čína Levofloxacín laktát 294662-18-3 výrobcovia, dodávatelia, API pre veľké dáta, API pre riadenie dodržiavania predpisov, API pre správu udalostí, API pre zdravotnú starostlivosť, API pre domácu automatizáciu, API pre sociálne médiá
