Sulbaktám sodný (Č. CAS: 69388-84-7) - -Inhibítor laktamázy na zvýšenie účinnosti penicilínu/cefalosporínu
Ako profesionálny dodávateľ farmaceutických-aktívnych účinných látok antibakteriálnych adjuvantov poskytujeme-sulbaktám sodný s vysokou čistotou, ktorý je v prísnom súlade s globálnymi liekopisnými normami (USP, EP, BP, CP). Syntetický inhibítor -laktamázy, nemá žiadnu významnú vnútornú antibakteriálnu aktivitu, ale hrá rozhodujúcu úlohu priobnovenie účinnosti -laktámových antibiotík(napr. ampicilín, cefoperazón) proti baktériám rezistentným na liečivá-. Ireverzibilnou inhibíciou bakteriálnych -laktamázových enzýmov (ktoré štiepia -laktámové antibiotiká) rozširuje spektrum týchto antibiotík o -laktámové-rezistentné kmene-, čím sa stáva kľúčovou zložkou v boji proti multirezistentným bakteriálnym infekciám-humánna medicínaa vyberteveterinárna prax.
Základné informácie o produkte
| Položka | Podrobnosti |
|---|---|
| Názov produktu | Sulbaktám sodný |
| CAS č. | 69388-84-7 |
| Synonymá | sodná soľ 4,4-dioxidu (2S,5R)-3,3-dimetyl-7-oxo-4-tia-1-azabicyklo[3.2.0]heptán-2-karboxylovej kyseliny; - Adjuvans inhibítora laktamázy |
| Molekulárny vzorec | C8H10NNaO5S |
| Molekulová hmotnosť | 255.22 |
| Vzhľad | Biely až sivo{0}}biely kryštalický prášok; Bez zápachu alebo s miernym charakteristickým zápachom |
| Špecifikácia | - Farmaceutická trieda: Čistota väčšia alebo rovná 98,0 % (HPLC); Stanovenie (ako sulbaktám) 97,0 % až 103,0 %; Špecifická optická rotácia [ ]²⁰D +223 stupeň až +237 stupeň (vo vode, c=1); Strata sušením Menšia alebo rovná 1,0 %; Zvyšok po zapálení 18,0 % – 20,0 % (obsah sodíka); ťažké kovy (Pb menšie alebo rovné 10 ppm, Hg menšie alebo rovné 1 ppm, Cd menšie alebo rovné 1 ppm); Zvyškové rozpúšťadlá (etanol menší alebo rovný 500 ppm, acetón menší alebo rovný 500 ppm) |
| Teplota topenia | 196-200 stupňov (s rozkladom) |
| Rozpustnosť | Voľne rozpustné vo vode (viac alebo rovné 200 g/l pri 25 stupňoch); Rozpustný v metanole, etanole; Mierne rozpustný v acetóne; Nerozpustný v chloroforme, éteri |
| Podmienky skladovania | Uchovávajte v chladnom (15–25 stupňov), suchom, svetlom-nádobe chránenom; Utesnené, aby sa zabránilo absorpcii vlhkosti a hydrolýze (-laktámový kruh je citlivý na vlhkosť-); Zabráňte kontaktu so silnými kyselinami/zásadami; Čas použiteľnosti: 36 mesiacov pre farmaceutický stupeň, 24 mesiacov pre veterinárny stupeň |
Hlavné funkcie a mechanizmus pôsobenia
Bakteriálna rezistencia na -laktámové antibiotiká (napr. penicilíny, cefalosporíny) primárne vzniká pri produkcii-laktamázové enzýmy-tieto enzýmy štiepia -laktámový kruh antibiotík, čím sa stávajú neaktívnymi. Sulbaktám sodný rieši túto rezistenciu tým, že pôsobí ako asamovražedný inhibítorz -laktamáz:
Ireverzibilná väzba: Sulbaktámový -laktámový kruh sa kovalentne viaže na aktívne miesto -laktamázových enzýmov (najmä enzýmy triedy A, napr. penicilináza, TEM, SHV).
Inaktivácia enzýmov: Táto väzba tvorí stabilný neaktívny komplex, ktorý trvalo blokuje enzým v degradácii spolu-podávaných -laktámových antibiotík.
Rozšírenie spektra: Inhibíciou -laktamáz Sulbactam obnovuje aktivitu -laktámových antibiotík proti kmeňom, ktoré by inak boli rezistentné (napr. -laktámové-rezistentnéStaphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Escherichia coli).
Sulbaktám má najmä slabú vnútornú antibakteriálnu aktivitu iba protiNeisseria gonorrhoeaeaHaemophilus influenzae-jeho klinická hodnota spočíva takmer výlučne v jeho adjuvantnej úlohe s -laktámovými antibiotikami.
Základné aplikácie (humánna a veterinárna medicína)
Sulbaktám sodný CAS#69388-84-7 jenikdy nepoužívaný samostatne; vždy sa kombinuje s -laktámovými antibiotikami vo fixných{1}}dávkových formuláciách na liečbu -laktámových-rezistentných bakteriálnych infekcií.
1. Human Pharmaceutical Field
Bežne sa spáruje s ampicilínom, cefoperazónom alebo piperacilínom, pričom najpoužívanejšou kombináciou jeAmpicilín-Sulbaktám(pomer 1:1 alebo 2:1) aCefoperazón-Sulbaktám(pomer 1:1).
1.1 Infekcie dýchacích ciest
Komunita-získaná pneumónia (CAP): Lieči CAP spôsobenú -laktámovou-rezistenciouStreptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, aleboMoraxella catarrhalis. IV/orálna dávka (ampicilín-sulbaktám): 1,5–3 g každých 6 hodín počas 7–14 dní.
Exacerbácia chronickej bronchitídy: V prípade infekcií, ktoré nereagujú na jednotlivé-látky -laktámu. IV dávka (Cefoperazón{3}}Sulbaktám): 2–4 g každých 12 hodín počas 5–7 dní.
1.2 Infekcie kože a mäkkých tkanív
Celulitída, abscesy: Lieči infekcie spôsobené -laktámovou-rezistenciouStaphylococcus aureus(MSSA) aleboStreptococcus pyogenes. IV/orálna dávka (ampicilín-sulbaktám): 1,5–3 g každých 6 hodín počas 7–10 dní, v prípade potreby v kombinácii s chirurgickým debridementom.
1.3 Intra-infekcie brucha a panvy
Peritonitída, Cholecystitída: Bojuje so zmiešanými infekciami (aeróbne + anaeróbne) s kmeňmi rezistentnými na -laktám- (napr.E. coli, Bacteroides fragilis). IV dávka (piperacilín-sulbaktám): 3,375 g každých 6 hodín počas 10–14 dní.
Zápalové ochorenie panvy (PID): Lieči PID spôsobené -laktámovou-rezistenciouNeisseria gonorrhoeaealeboChlamydia trachomatis. IV dávka (ampicilín-sulbaktám): 3 g každých 6 hodín v kombinácii s doxycyklínom.
1.4 Infekcie močových ciest (UTI)
Komplikované UTI: Pre -laktámovú-rezistenciuE. colialeboKlebsiella pneumoniae. IV/orálna dávka (ampicilín-sulbaktám): 1,5–3 g každých 6 hodín počas 7–14 dní.
2. Veterinárna oblasť (hospodárske zvieratá a spoločenské zvieratá)
Sulbactam Sodium CAS#69388-84-7 sa používa v kombinácii s ampicilínom alebo amoxicilínom na liečbu bakteriálnych infekcií vhovädzí dobytok, ošípané a psy(vyhnite sa použitiu u hydiny kvôli rizikám rezíduí):
Respiračné ochorenie hovädzieho dobytka (BRD): Spôsobené -laktámovou-rezistenciouMannheimia haemolyticaaleboPasteurella multocida. Injekčná dávka (ampicilín-sulbaktám): 15–20 mg/kg (na základe kombinovanej hmotnosti) raz denne počas 3–5 dní.
Komplex respiračných chorôb ošípaných (PRDC): Pre -laktámovú-rezistenciuActinobacillus pleuropneumoniae. Injekčná/perorálna dávka (amoxicilín-sulbaktám): 10 – 15 mg/kg raz denne počas 5 – 7 dní.
Infekcie kože psov (Pyoderma): Spôsobené -laktámovou-rezistenciouStaphylococcus pseudintermedius. Perorálna dávka (amoxicilín-sulbaktám): 12,5 – 25 mg/kg dvakrát denne počas 7 – 14 dní.
Zabezpečenie kvality a bezpečnosti
CAS#69388-84-7 ako kritické adjuvans pre -laktámové antibiotiká vyžaduje prísnu kontrolu kvality, aby sa zabezpečila aktivita inhibítora, stabilita a bezpečnosť:
1. Výroba a kontrola čistoty
Syntéza: Vyrába sa polo{0}}syntetickou modifikáciou penicilínu G (oxidáciou, expanziou kruhu a tvorbou soli s hydroxidom sodným). Proces je optimalizovaný na:
Zachovajte -laktámový kruh (kritický pre aktivitu inhibítora);
Minimalizujte nečistoty (napr. deriváty penicilínu, vedľajšie produkty oxidácie) na menej alebo rovné 0,5 %.
Súlad s GMP: Vyrobené v čistých priestoroch triedy C/D (podľa pokynov ICH Q7) pre farmaceutickú kvalitu, s prísnou kontrolou úrovne vlhkosti (aby sa zabránilo -hydrolýze laktámového kruhu) počas výroby a balenia.
2. Komplexný testovací protokol
| Testovacia položka | Metóda | Akceptačné kritérium |
|---|---|---|
| Čistota a test | HPLC (kolóna C18, detekcia 220 nm) | Čistota väčšia alebo rovná 98,0 %; Stanovenie 97,0 % – 103,0 % (ako sulbaktám) |
| -Aktivita inhibítora laktamázy | Mikrobiologický test (s použitím -laktámu-rezistentnéhoS. aureus) | Obnovuje aktivitu ampicilínu rezistentným kmeňom (zóna inhibície väčšia alebo rovná 15 mm) |
| Súvisiace látky | HPLC (gradientová elúcia) | Jedna nečistota menšia alebo rovná 0,2 %; Celkové nečistoty menšie alebo rovné 0,5 % |
| Ťažké kovy | ICP-MS (hmotnostná spektrometria s indukčne viazanou plazmou{1}) | Pb Menej ako alebo rovné 10 ppm, Hg Menej ako alebo rovné 1 ppm, Cd Menej ako alebo rovné 1 ppm |
| Reziduálne rozpúšťadlá | GC (vzorkovanie headspace, detektor FID) | rozpúšťadlá triedy 2 500 ppm alebo menej; Rozpúšťadlá triedy 1 neboli zistené |
| Sterilita (injekčná úroveň) | Metóda membránovej filtrácie | Žiadny rast baktérií/plesní |
3. Bezpečnostné pripomenutia
Ľudské použitie:
Kontraindikácie: Precitlivenosť na sulbaktám, penicilíny alebo cefalosporíny (riziko krížovej{0}}alergie); ťažká porucha funkcie obličiek (CrCl<30 mL/min-dose reduction required).
Nežiaduce účinky: Časté: nevoľnosť, hnačka, vyrážka. Zriedkavé, ale závažné: anafylaktické reakcie (monitor na sipot, hypotenziu), zvýšenie hladiny pečeňových enzýmov a hematologické abnormality (napr. leukopénia).
Veterinárne použitie:
Odberné lehoty: Hovädzí dobytok: 14 dní (mäso), 48 hodín (mlieko); Ošípané: 7 dní (mäso); Psy: Bez ochrannej lehoty (-zvieratá, ktoré nie sú určené na potravu).
Upozornenie na rezíduá: Vyhnite sa používaniu u nosníc alebo dojníc po ochrannej lehote, aby ste predišli rezíduám antibiotík vo vajciach/mlieku.
Spolupráca a kontakt
Sulbaktám sodný dodávame vo formuláciách prispôsobených na kombinovanú výrobu liekov:
Farmaceutická trieda: Jemný prášok na injekčné/perorálne fixné-kombinácie dávok (1 kg – 100 kg na objednávku, zatavené vrecká z hliníkovej fólie s vysúšadlami).
Veterinárny stupeň: Prášok pre injekčné/perorálne premixy pre hospodárske zvieratá (10 kg – 500 kg na objednávku; mesačná výrobná kapacita 2 000 kg).
Medzi služby s pridanou hodnotou- patria:
Poskytovanie DMF (Drug Master File) a CEP (Certificate of Suitability) pre produkty farmaceutickej{0}}triedy na podporu registrácie v EÚ/USA/Ázii.
Technická podpora pre vývoj fixnej{0}}kombinácie dávok (napr. optimalizácia pomeru ampicilín-sulbaktámu, zabezpečenie stability prípravku).
Testovanie aktivity inhibítorov (mikrobiologické testy) na overenie účinnosti proti kmeňom rezistentným na -laktám-.
Ak ste farmaceutický výrobca, generická lieková spoločnosť alebo veterinárny liek, kontaktujte nás pre podrobnú spoluprácu:
Kontaktné informácie:
Email: sales@huarongpharma.com
Telefón/WhatsApp: +86 13751168070
Dodržiavame princípy „dodržiavania kvality, riadenia rezistencie a excelentnosti adjuvantov“ a tešíme sa na partnerstvo s globálnymi odvetviami zdravotnej starostlivosti a zdravia zvierat!
Populárne Tagy: sulbaktám sodný cas#69388-84-7, Čína sulbaktám sodný cas#69388-84-7 výrobcovia, dodávatelia, API pre riadenie dodržiavania predpisov, API pre analýzu údajov, API pre jedlo a nápoje, API pre zdravotnú starostlivosť, API pre internacionalizáciu, API pre neziskovú organizáciu
